Trifluridine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trifluridine

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt 1% (7,5 ml).
• Bột đông khô lọ 50 mg, lọ 5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu toàn thân của trifluridine sau khi dùng liều điều trị với trifluridine nhỏ mắt dường như không đáng kể. Với liều điều trị, không thấy thuốc và chất chuyển hóa của thuốc trong huyết thanh.

Phân bố

Sau khi được nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch. Biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy trifluridin gắn kết với protein trong huyết tương người lớn hơn 96%, trong đó nó chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Một chất chuyển hóa chính là 5-carboxy-2'-deoxyuridine được tìm thấy ở tế bào nội mô của  giác mạc, cho thấy sự chuyển hóa tại chỗ của thuốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 12 đến 18 phút sau khi dùng thuốc nhỏ mắt.

Dược lực học:

Trifluridine là một nucleosid pyrimidin có cấu trúc tương tự thymidin. Thuốc có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV). In vitro, thuốc có tác dụng đối với một vài chủng Adenovirus, Vaccinia virus. Thuốc không có tác dụng chống vi khuẩn, nấm và Chlamydia. Trifluridine thường dùng tại chỗ để nhỏ mắt.

Trifluridine ức chế sự sao chép của virus. Thuốc cũng ức chế tổng hợp thymidylat syntherase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của virus.

So với idoxuridin, trifluridine dễ tan hơn 10 lần. Dung dịch trifluridine 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin hai lần. Trong nghiên cứu lâm sàng, 95% người bệnh bị loét giác mạc có nhánh hoặc hình bản đồ do HSV đều tái biểu mô hóa hoàn toàn giác mạc trong thời gian nghiên cứu 14 ngày. Trifluridine dùng tại chỗ cũng cho thấy có hiệu quả trong điều trị viêm giác mạc HSV ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng idoxuridin và/hoặc vidarubin dùng tại chỗ.

Do bản chất của nhiễm HSV ở mắt, sau khi khỏi bệnh thường bị tái phát. Thuốc không ngăn chặn được mất dần thị lực nếu bị tái phát. Kháng thuốc: Tuy chưa có chứng cứ virus kháng trifluridine sau khi tiếp xúc nhiều lần với thuốc, có thể có kháng thuốc.