Sulfinpyrazone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một loại thuốc uricosuric được sử dụng để làm giảm nồng độ urat huyết thanh trong điều trị bệnh gút. Nó thiếu các đặc tính chống viêm, giảm đau và lợi tiểu.

Dược động học:

Sulfinpyrazone là một tác nhân uricosuric đường uống (dẫn xuất pyrazolone) được sử dụng để điều trị viêm khớp gút mãn tính hoặc không liên tục. Sulfinpyrazone ức chế cạnh tranh sự tái hấp thu axit uric ở ống lượn gần, do đó tạo điều kiện bài tiết axit uric qua nước tiểu và giảm nồng độ urat huyết tương. Điều này có thể được thực hiện thông qua sự ức chế chất vận chuyển anion urate (hURAT1) cũng như chất vận chuyển anion hữu cơ của con người 4 (hOAT4). Sulfinpyrazone không dành cho điều trị các cơn cấp tính vì nó thiếu tác dụng giảm đau và chống viêm có ích về mặt trị liệu. Sulfinpyrazone và chất chuyển hóa sulfide của nó có tác dụng ức chế COX. Sulfinpyrazone cũng đã được chứng minh là chất ức chế UDP-glucuronsyltransferase và là chất ức chế CYP2C9 rất mạnh. Sulfinpyrazone cũng được biết đến là một chất ức chế dẫn truyền màng xơ nang (CFTR) cũng như một chất ức chế một số protein kháng multridrug (MRP).

Dược lực học:

Hoạt động dược lý của Sulfinpyrazone là sự tăng cường bài tiết nước tiểu của axit uric. Nó rất hữu ích để làm giảm nồng độ urat trong máu ở những bệnh nhân bị bệnh gút mãn tính và bệnh gút cấp tính gián đoạn, và để thúc đẩy sự tái hấp thu của tophi.