Spirapril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Spirapril là thuốc hạ huyết áp ức chế men chuyển dùng để điều trị tăng huyết áp. Giống như nhiều chất ức chế men chuyển, đây là một prodrug được chuyển đổi thành spiraprilat chuyển hóa hoạt động sau khi uống. Thuốc ức chế men chuyển được sử dụng chủ yếu trong điều trị tăng huyết áp và suy tim sung huyết.

Dược động học:

Spiraprilat, chất chuyển hóa hoạt động của spirapril, cạnh tranh với angiotensin I để gắn với enzyme chuyển đổi angiotensin, ngăn chặn sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II. Sự ức chế men chuyển dẫn đến giảm angiotensin II huyết tương. Vì angiotensin II là thuốc co mạch và chất trung gian phản hồi âm cho hoạt động renin, nồng độ thấp hơn dẫn đến giảm huyết áp và kích thích cơ chế phản xạ baroreceptor, dẫn đến giảm hoạt động thuốc vận mạch và giảm bài tiết aldosterone. Spiraprilat cũng có thể tác dụng với kininase II, một loại enzyme giống hệt với ACE làm suy giảm bradykinin làm giãn mạch.

Dược lực học:

Spirapril là một chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE). ACE là một peptidyl dipeptidase xúc tác sự chuyển đổi angiotensin I thành chất gây co mạch, angiotensin II. Bằng cách ngăn chặn ACE, spirapril làm giảm angiotensin II, một chất gây co mạch và gây cảm ứng aldosterone. Vì vậy, bằng cách ức chế các enzyme, sự tiết ra aldosterone bị giảm (do đó ít natri được tái hấp thu) và có sự giảm co mạch. Kết hợp lại, điều này dẫn đến giảm huyết áp.