Ephedrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ephedrine (Thuốc Ephedrin)

Loại thuốc

Thuốc giống thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml.

Khí dung, siro, thuốc nhỏ mũi 1 - 3%. Ephedrine là thành phần chính trong Sulfarin (thuốc dùng để nhỏ mũi).

Viên nén 5mg, 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Ephedrine được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn sau khi uống, tiêm bắp và tiêm dưới da.

Phân bố

Ephedrine được phân bố rộng khắp cơ thể với sự tích tụ ở gan, phổi, thận, lá lách và não.Thể tích phân bố của thuốc khoảng 220 - 240 lít. Thuốc qua hàng rào nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa chậm ở gan

Thải trừ

Ephedrine đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 – 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu: nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn. Thời gian bán thải là 3 giờ khi acid hóa nước tiểu đến pH 5 và là 6 giờ, khi pH nước tiểu khoảng 6,3.

Dược lực học:

Ephedrine kích thích cả 2 thụ thể alpha và beta.

Tác dụng trên Beta-adrenergic là do kích thích sản xuất AMP vòng bằng cách hoạt hóa enzym Adenyl Cyclase, còn tác dụng trên Alpha-adrenergic là do ức chế hoạt tính của Adenyl Cyclase. Trái với epinephrin, ephedrine có tác dụng gián tiếp bằng cách giải phóng Norepinephrin từ các vị trí dự trữ.

Khi dùng Ephedrine kéo dài hoặc liều cao, thuốc có thể làm cạn kiệt dự trữ Norepinephrin ở các đoạn cuối của dây thần kinh giao cảm và có thể xảy ra hiện tượng giảm nhanh đáp ứng của tim và huyết áp đối với thuốc. Cũng có thể phế quản giảm nhanh đáp ứng với ephedrine, nhưng không phải do cạn kiệt Norepinephrin.

Tác dụng chủ yếu của liều điều trị Ephedrine là giãn cơ trơn phế quản khi dự trữ Norepinephrin không bị cạn kiệt, kích thích tim, tăng huyết áp tâm thu và tâm trương. Ephedrine tác dụng mạnh đến hệ thần kinh trung ương sau khi uống.