Muraglitazar

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Muraglitazar (Bristol-Myers Squibb / Merck) là một tác nhân mới đang được điều tra để điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2. Nó thuộc về một nhóm thuốc mới nhắm vào các thụ thể được kích hoạt tăng sinh peroxisome, cả hai loại phụ alpha và gamma. Ngoài việc cải thiện đường huyết và huyết sắc tố A1c (HbA1c), điều trị bằng muraglitazar có liên quan đến việc giảm đáng kể chất béo trung tính (TGs), tăng HDL-C và giảm mức độ LDL-C.

Dược động học:

Muraglitazar là một trong những chất chủ vận thụ thể kích hoạt peroxisome proliferator kích hoạt (PPAR). Nó tương tác với cả thụ thể PPAR alpha và gamma. Hoạt động thông qua thụ thể gamma PPAR, muraglitazar có tác dụng nhạy cảm với insulin rất mạnh đối với gan và cơ bắp để làm giảm lượng đường trong máu. Hoạt động thông qua thụ thể alpha PPAR, muraglitazar rất mạnh trong việc giảm triglyceride và tăng cholesterol HDL [lipoprotein mật độ cao] và chuyển các hạt LDL [lipoprotein mật độ thấp] nhỏ hơn thành các hạt nổi lớn hơn, vì vậy nó thúc đẩy một hồ sơ lipid rất tốt từ quan điểm phòng ngừa xơ vữa động mạch.

Dược lực học: