Sulpiride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulpiride

Loại thuốc

Thuốc an thần (dẫn xuất Benzamide)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 200mg
• Viên nén bao phim: 400mg
• Dung dịch uống: 200mg/5mL

Dược động học:

Hấp thu

Sulpiride có sinh khả dụng qua đường uống là 27 ± 9%.   

Nồng độ đỉnh sulpiride trong huyết thanh đạt được sau 3 - 6 giờ sau khi uống. 

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của sulpiride là 2,72 ± 0,66 L / kg.

Khoảng 40% sulpiride liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

95% liều sulpiride không được chuyển hóa

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương ở người khoảng 8 giờ. Khoảng 95% hợp chất được bài tiết qua nước tiểu và phân dưới dạng sulpiride không thay đổi.

Dược lực học:

Sulpiride là một dẫn xuất của benzamide. Nó là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể dopamine D2 và D3, do nó có thể tương tác với gốc acid amin Asp-119 và Phe-417 của các thụ thể này. 

Sulpiride giống với các thuốc an thần kinh cổ điển về đặc tính đối kháng thụ thể dopamine ở não. Sự khác biệt cơ bản là thiếu tác dụng đối với Noradrenaline và Serotonin, hoạt tính kháng cholinesterase không đáng kể, không ảnh hưởng đến liên kết thụ thể muscarinic hoặc GABA. Sulpiride có cả đặc tính chống trầm cảm và an thần kinh. Vì thế, nó có hiệu quả với bệnh tâm thần phân liệt. Sự cải thiện tâm trạng được quan sát thấy sau một vài ngày điều trị, sau đó là sự biến mất của các triệu chứng tâm thần phân liệt.