Isosorbide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Isosorbide (Isosorbid).

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu thẩm thấu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống 45% (kl/ tt).

Dược động học:

Hấp thu

Isosorbide hấp thu nhanh sau khi uống.

Phân bố

Phân bố đến tất cả các dịch trong cơ thể. Tác dụng thuốc xuất hiện trong vòng 30 phút và kéo dài từ 5 - 6 giờ. Thuốc thấm tốt vào nhãn cầu và thời gian đạt tác dụng tối đa là 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 5 - 9,5 giờ.

Chuyển hóa

Thuốc gần như không chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Isosorbide là thuốc lợi tiểu thẩm thấu, không chứa các chất điện giải. Isosorbide tác động trên cả ống lượn gần và quai Henle, trong đó vị trí tác động chính là quai Henle.

Isosorbide không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào. Isosorbide ức chế sự tái hấp thu Na+ và Cl- ở ống lượn gần và nhánh lên của quai Henle, làm tăng đào thải Na+, K+, Ca2+, PO3-.

Tăng lưu lượng máu trong thận và tăng mức lọc cầu thận của các nephron ở vùng vỏ. Ngược lại, mức lọc cầu thận của các nephron ở sâu lại giảm. Vì vậy thuốc làm tăng nồng độ thẩm thấu huyết thanh, từ đó làm tăng thể tích trong lòng mạch và làm giảm áp lực nội sọ và áp lực trong nhãn cầu. Isosorbide làm tăng khả năng đào thải hầu hết các chất điện giải bao gồm Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO-, PO3-.