Biperiden

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Biperiden

Loại thuốc

Thuốc điều trị bệnh Parkinson, nhóm kháng cholinergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 2 mg biperiden hydroclorid

Viên nén phóng thích có kiểm soát, dưới dạng hydrochloride: 4 mg

Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat trong dung dịch natri lactat 1,4%

Dược động học:

Hấp thu

Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng sinh khả dụng chỉ đạt khoảng 30%. 

Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ.

Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng từ 1 - 8 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố nhiều tại các mô với thể tích phân bố là 24 lít/kg.

Chuyển hóa

Lượng lớn bị chuyển hóa qua gan lần đầu.

Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 18,4 - 24,3 giờ.

Không có dữ liệu về độ thanh thải và bài tiết qua thận của biperiden.

Dược lực học:

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại vi yếu, tương tự như các chất kháng muscarin thuộc nhóm trihexyphenidyl. Do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. 

Bên cạnh đó, biperiden còn có tác dụng hủy nicotin với hoạt lực gấp 6 lần atropin và gấp 5 lần hoạt lực của trihexyphenidyl khi dùng cùng một lượng trong các thí nghiệm trên động vật. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin) và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. 

Cơ chế tác dụng của thuốc kháng acetylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.

Biperiden có hiệu quả hơn trong điều trị các thể của hội chứng Parkinson nguyên phát và sau viêm não so với điều trị hội chứng Parkinson do xơ cứng động mạch.

Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh (như các phenothiazin).

Chứng đứng ngồi không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn quay mắt, vẹo cổ co thắt và tiết nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ.