Tinzaparin


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tinzaparin là một heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH), được sản xuất bằng cách khử enzyme của heparin không phân đoạn từ niêm mạc ruột lợn. Nó là một hỗn hợp không đồng nhất với trọng lượng phân tử trung bình từ 5500 đến 7500 dalton. Tinzaparin bao gồm các phân tử có và không có vị trí đặc biệt cho ái lực cao liên kết với antithrombin III (ATIII). Sự phức tạp này làm tăng đáng kể sự ức chế của yếu tố Xa. Nó là một chất chống đông máu và được coi là một thuốc chống huyết khối. Tinzaparin phải được tiêm dưới da hoặc tiêm. LMWH kém hiệu quả hơn trong việc làm bất hoạt yếu tố IIa do chiều dài của chúng ngắn hơn so với heparin không phân đoạn.

Dược động học:

Tinzaparin liên kết với protein huyết tương antithrombin III, tạo thành một phức hợp sau đó tăng tốc độ ức chế yếu tố Xa. Ái lực của nó đối với yếu tố Xa lớn hơn 2-4 lần so với ATIII không liên kết. Sự bất hoạt của yếu tố Xa lần lượt sẽ tạo ra các phân tử thrombin (yếu tố IIa) theo cấp số nhân, cần thiết để kích hoạt fibrinogen thành fibrin. Dòng thác đông máu bị ức chế vì fibrin không thể được hình thành với sự hiện diện của tinzaparin. Giống như tất cả LMWH, nó không thể được tiêm bắp do tăng nguy cơ tụ máu.

Dược lực học:

Tinzaparin, giống như các LMWH khác, có hoạt tính chống Xa cao hơn hoạt động chống IIa. Hoạt tính chống Xa của tinzaparin lớn hơn 2,0 +/- 0,5 lần so với hoạt tính chống IIa. Heparin thể hiện hoạt động ức chế xấp xỉ bằng nhau chống lại Xa và IIa. Tinzaparin là một thuốc chống đông máu ngăn chặn sự hình thành của thrombi. Giống như tất cả các LMWH, tinzaparin chỉ gây ra kéo dài thời gian thromboplastin một phần (aPTT) được kích hoạt ở liều cao hơn và không nên theo dõi thường xuyên. Tuy nhiên, nồng độ Xa chống yếu tố có thể được theo dõi trong một số điều kiện như mang thai và rối loạn chức năng thận. Nên tránh sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút. Ở những bệnh nhân này, nên sử dụng heparin không phân đoạn. Tinzaparin có thể được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20-30 ml / phút, mang lại ngưỡng an toàn cao nhất để sử dụng ở bệnh nhân suy thận so với tất cả các LMWH.



Chat with Zalo