Mangafodipir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Mangafodipir là một chất tương phản được sử dụng như một công cụ chẩn đoán được tiêm tĩnh mạch để tăng cường độ tương phản trong hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) của gan và tuyến tụy. Nó bao gồm hai phần, các ion mangan (II) và các tác nhân chelating fodipir (dipyridoxyl diphosphate, DPDP). Sự hấp thụ mangan vào các mô làm cho các mô bình thường xuất hiện sáng hơn trong MRI bị hạn chế ở các mô bất thường hoặc ung thư. Tăng cường độ tương phản của mangafodipir giúp cải thiện hình ảnh và phát hiện các tổn thương của gan hình thành từ bệnh di căn hoặc ung thư biểu mô tế bào gan. Các tác nhân tương phản có mặt như trafodium mangafodipir được bán trên thị trường dưới tên Teslascan. Teslascan đã bị FDA loại khỏi Danh sách sản phẩm thuốc năm 2003 và rút khỏi thị trường châu Âu vào năm 2012.

Dược động học:

Sau khi tiêm tĩnh mạch, chelate phân tách từ từ thành mangan và ligand fodipir hữu cơ (dipyridoxyl diphosphate), và mangan được đưa lên bởi các tế bào gan có ái lực và độ chọn lọc cao. Figipir phối tử được phân phối đến dịch ngoại bào và sau đó được loại bỏ qua nước tiểu [A19708]. Mangafodipir rút ngắn thời gian thư giãn theo chiều dọc (T1) của các mô mục tiêu trong MRI, trong đó cường độ tín hiệu hoặc độ sáng được tăng lên trong nhu mô gan bình thường. Nhìn chung, có sự tương phản tăng giữa mô bình thường và mô bất thường với các tổn thương vì có sự khác biệt giữa các thành phần tế bào [A19716], và sự hấp thu mangan trong mô di căn hoặc tổn thương khu trú là tối thiểu hoặc gần như không có [A19706].

Dược lực học:

Kim loại mangan (II) thể hiện tính chất thuận từ làm tăng độ tương phản giữa nhu mô gan bình thường và tổn thương gan di căn sau khi hấp thu vào parencyma gan hoặc tụy. Chúng phục vụ để tăng cường độ tín hiệu của mô gan hoặc tuyến tụy. Tăng cường ở cả hai cơ quan là gần tối đa trong khoảng 4 giờ sau khi kết thúc quản trị. Tăng cường liên quan đến tổn thương của một số loại tổn thương, chẳng hạn như di căn gan và ung thư biểu mô tế bào gan, có thể được phát hiện trong tối đa 24 giờ [L874].