Tenofovir
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Tenofovir
Loại thuốc
Thuốc kháng retrovirus
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 200 mg, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate.
Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate và 200 mg emtricitabin.
Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate, 200 mg emtricitabin, và 600 mg efavirenz.
Viên nang: 150 mg, 250 mg tenofovir disoproxil fumarate.
Dược động học:
Hấp thu
Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 ng/mL sau khi uống liều 300 mg được 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarate cùng với bữa ăn nhiều mỡ.
Phân bố
Tenofovir được phân bố ở khắp các mô, nhất là ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương dưới 1%.
Thải trừ
Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc từ 12 - 18 giờ.
Dược lực học:
Tenofovir là một nucleotide có khả năng ức chế enzyme phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV type I ở người trưởng thành.
Tenofovir disoproxil fumarate là một muối tiền dược của tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphate do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzyme polymerase của ADN virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’-triphosphate và sau khi gắn vào ADN sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác.
Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15.
Chưa ghi nhận virus viêm gan B đề kháng với thuốc tenofovir disoproxil fumarate.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dopamine
Loại thuốc
Thuốc kích thích thụ thể beta1 và alpha, giải phóng adrenalin của hệ thần kinh giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm chứa Dopamine Hydroclorid: 200 mg/5 ml, 400 mg/10 ml, 400 mg/5 ml, 800 mg/5 ml.
Tá dược: Natri metabisulfit 1%.
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Demeclocycline
Loại thuốc
Kháng sinh tetracycline
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 150 mg
Sản phẩm liên quan