Tenofovir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tenofovir

Loại thuốc

Thuốc kháng retrovirus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 200 mg, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate.

Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate và 200 mg emtricitabin.

Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate, 200 mg emtricitabin, và 600 mg efavirenz.

Viên nang: 150 mg, 250 mg tenofovir disoproxil fumarate.

Dược động học:

Hấp thu

Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 ng/mL sau khi uống liều 300 mg được 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarate cùng với bữa ăn nhiều mỡ.

Phân bố

Tenofovir được phân bố ở khắp các mô, nhất là ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương dưới 1%.

Thải trừ

Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc từ 12 - 18 giờ.

Dược lực học:

Tenofovir là một nucleotide có khả năng ức chế enzyme phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV type I ở người trưởng thành.

Tenofovir disoproxil fumarate là một muối tiền dược của tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphate do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzyme polymerase của ADN virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’-triphosphate và sau khi gắn vào ADN sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác.

Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. 

Chưa ghi nhận virus viêm gan B đề kháng với thuốc tenofovir disoproxil fumarate.