Cediranib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tiểu thuyết indole-ether quinazoline Cediranib là một chất ức chế cạnh tranh ATP mạnh mẽ (IC ₅₀ <1nmol / L) của KDR tyrosine kinase tái tổ hợp in vitro. Nó đang được phát triển lâm sàng như một liệu pháp uống mỗi ngày một lần để điều trị ung thư.

Dược động học:

Cediranib ức chế yếu tố tăng trưởng nội mô trống (VEGF) tyrosine kinase (RTK). Bằng cách hình thành sự phong tỏa tại các thụ thể VEGF, Cediranib hạn chế sự phát triển của các mạch máu mới, điều cần thiết để hỗ trợ sự phát triển của khối u. Do đó, thiếu nguồn cung cấp máu đầy đủ, các tế bào khối u bị thiếu chất dinh dưỡng, làm chậm hoặc ngừng tăng trưởng và có khả năng cải thiện hiệu quả của các phương pháp điều trị khác. Bằng chứng tiền lâm sàng chỉ ra rằng loại thuốc này có ái lực cao ở những vị trí này, và được dung nạp tốt và hiệu quả trong các nghiên cứu trên động vật.

Dược lực học:

Cediranib là một chất ức chế tín hiệu VEGF chọn lọc một lần mỗi ngày, có sẵn, mạnh mẽ và ức chế cả ba thụ thể VEGF. Hồ sơ tiền lâm sàng của Cediranib chỉ ra rằng nó có khả năng trở thành chất ức chế tín hiệu VEGF 'tốt nhất trong lớp'. Dữ liệu của giai đoạn I chỉ ra rằng Cediranib thường được dung nạp tốt, với các tác dụng phụ liên quan đến liều phổ biến nhất là tiêu chảy, khàn giọng, đau đầu và tăng huyết áp.