ACP-104

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

ACP-104, hoặc N-desmethylclozapine, là chất chuyển hóa chính của clozapine, và đang được ACADIA phát triển như một liệu pháp mới, độc lập cho bệnh tâm thần phân liệt. Nó kết hợp một hồ sơ hiệu quả chống loạn thần không điển hình với lợi ích tiềm năng bổ sung của nhận thức nâng cao, từ đó giải quyết một trong những thách thức lớn trong điều trị tâm thần phân liệt ngày nay.

Dược động học:

ACP-104 kết hợp chủ nghĩa đồng vận muscarinic M1, chủ nghĩa đảo ngược 5-HT2A và chủ vận một phần dopamine D2 và D3 trong một hợp chất. ACP-104 kích thích độc đáo các tế bào não được gọi là thụ thể muscarinic M1 có vai trò quan trọng trong nhận thức. ACP-104 là một chất chủ vận từng phần gây ra sự kích hoạt yếu các thụ thể dopamine D2 và D3. Các đặc tính chủ vận từng phần của ACP-104 có thể dẫn đến các tác dụng phụ ít vận động hơn so với hầu hết các thuốc chống loạn thần khác.

Dược lực học:

ACP-104 là một ứng cử viên thuốc phân tử nhỏ mà chúng tôi đang phát triển như một liệu pháp mới cho bệnh tâm thần phân liệt. Được biết, một lượng lớn ACP-104, hoặc N-desmethylclozapine, được hình thành trong cơ thể sau khi dùng clozapine. Đó là, clozapine được chuyển hóa thành ACP-104. Chúng tôi đã phát hiện ra rằng ACP-104 có một khả năng độc đáo để kích thích các thụ thể muscarinic m1, một thụ thể muscarinic quan trọng. Các thụ thể muscarinic m1 được biết đến rộng rãi đóng một vai trò quan trọng trong nhận thức. Vì clozapine tự chặn thụ thể muscarinic m1, bệnh nhân cần chuyển hóa rộng rãi clozapine thành ACP-104 để kích thích thụ thể này và từ đó khắc phục tác dụng ngăn chặn của clozapine. Quản lý ACP-104 sẽ tránh sự thay đổi của quá trình trao đổi chất này và hành động cạnh tranh của clozapine. Giống như clozapine, ACP-104 là chất đối kháng dopamine và chất chủ vận đảo ngược 5-HT2A. Chúng tôi tin rằng ACP-104 đại diện cho một cách tiếp cận mới đối với liệu pháp tâm thần phân liệt kết hợp một hồ sơ hiệu quả chống loạn thần không điển hình với lợi thế bổ sung của các hiệu ứng nhận thức có lợi.