Bevacizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bevacizumab

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư và điều hoà miễn dịch (kháng thể đơn dòng).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc pha tiêm 25 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Bevacizumab được sử dụng đường tiêm truyền nên hấp thu hoàn toàn vào tuần hoàn chung. Dược động học của bevacizumab tuyến tính ở liều từ 1 - 10 mg/kg. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh Cmax là 17,38 ug/mL, AUC 5,358 ug.h/mL và Tmax là 2,5 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố trùng bình là 2,9 L:  3,2 L ở nam giới và  2,7 L ở nữ giới. Hơn 97% VEGF huyết thanh liên kết với bevacizumab.

Chuyển hóa

Bevacizumab bị phân giải ở lưới nội mô giống như các IgG của cơ thể.

Thải trừ

Kháng thể đơn dòng không bị đào thải qua thận trong điều kiện sinh lý bình thường. Dị hóa là quá trình đào thải chính. Giá trị độ thanh thải trung bình của nam và nữ tương ứng là 0,188 và 0,220 L /ngày. Thời gian bán thải khoảng 20 ngày.

Dược lực học:

Bevacizumab liên kết với yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) là tác nhân chính của quá trình hình thành và tăng trưởng mạch máu, dẫn đến ức chế sự gắn kết của VEGF với các thụ thể Flt 1 (VEGFR 1) và KDR (VEGFR 2) trên bề mặt tế bào nội mô.

Trung hòa hoạt tính sinh học của VEGF làm giảm cung cấp máu đến khối u, ức chế sự hình thành mạch máu khối u mới, do đó ức chế sự phát triển của khối u.