Telavancin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Telavancin là một dẫn xuất bán tổng hợp của vanocymycin có hoạt tính diệt khuẩn chống lại Staphylococcus aureus (MRSA) kháng Methicillin và các vi khuẩn gram dương khác. MRSA là mầm bệnh quan trọng có khả năng gây viêm phổi mắc phải tại bệnh viện (HAP), viêm phổi liên quan đến máy thở (VAP) và nhiễm trùng da và mô dưới da.

Dược động học:

Telavancin là một lipoglycopeptide diệt khuẩn có hoạt tính chống lại một loạt các vi khuẩn gram dương. Telavancin ngăn chặn sự trùng hợp của axit N-acetylmuramic (NAM) và N-acetylglucosamine (NAG) và liên kết ngang của peptidoglycan bằng cách liên kết với D-Ala-D-Ala. Kết quả là sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn xảy ra. Hơn nữa, telavancin phá vỡ tiềm năng màng và tính thấm của tế bào do hậu quả của chuỗi bên lipophillic. Cơ chế diệt khuẩn bổ sung này là những gì tạo ra telavancin ngoài vancomycin.

Dược lực học:

Telavancin là một dẫn xuất bán tổng hợp của vancomycin, do đó chế độ tác dụng diệt khuẩn tương tự như vancomycin trong đó cả hai loại kháng sinh đều ức chế tổng hợp thành tế bào. Không chỉ vậy, nó còn hiển thị hành động diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ. Hơn nữa, telavancin là chất ức chế mạnh hơn (gấp 10 lần) tổng hợp peptidoglycan và, không giống như vancomycin, phá vỡ tính toàn vẹn màng tế bào thông qua tương tác với lipid II. Tỷ lệ AUC / MIC dự đoán tốt nhất mức độ phản ứng in-vivo trong đó tỷ lệ này càng cao thì hoạt động diệt khuẩn càng lớn. Tỷ lệ nhỏ nhất trong đó người ta có thể quan sát không có sự phát triển của vi khuẩn trong 24 giờ là 50. Hoạt tính diệt khuẩn tối đa được quan sát ở tỷ lệ AUC / MIC là 404.