Gatifloxacin
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gatifloxacin
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc nhỏ mắt: 0,3% (5 ml), 0,5% (2,5 ml).
Dược động học:
Hấp thu
Gatifloxacin hấp thu qua mắt rất ít. Nồng độ gatifloxacin trong huyết thanh không thể phát hiện được (< 5 ng/mL) sau khi bôi dung dịch nhỏ mắt gatifloxacin 0,5% vào một mắt trong chế độ liều lượng tăng dần (ban đầu 2 giọt, sau đó 2 giọt 4 lần mỗi ngày trong 7 ngày, và sau đó 2 giọt 8 lần hàng ngày trong 3 ngày).
Phân bố
Thuốc phân bố qua mắt rất ít, không định lượng được trong huyết tương nên không có thông tin về này.
Chuyển hóa
Thuốc phân bố qua mắt rất ít, không định lượng được trong huyết tương nên không có thông tin về này.
Thải trừ
Thuốc phân bố qua mắt rất ít, không định lượng được trong huyết tương nên không có thông tin này.
Dược lực học:
Gatifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, gatifloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA - gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn duy trì cấu trúc siêu xoắn của DNA gyrase cần cho quá trình sao chép, phiên mã, tu sửa và phân chia DNA của nhiễm sắc thể trong thời gian phân chia tế bào.
Phổ kháng khuẩn bao gồm vi khuẩn hiếu khí gram dương và một số vi khuẩn hiếu khí gram âm. Nhiễm trùng kết mạc in vitro và in vivo hoạt động chống lại Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. mitis group, S. oralis, Streptococcus pneumoniae, và Haemophilus influenzae.
Đã báo cáo đề kháng chéo giữa gatifloxacin và một số fluoroquinolon khác.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ciprofibrate (ciprofibrat)
Loại thuốc
Thuốc hạ lipid huyết (nhóm fibrate)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 100 mg.
- Viên nang 100 mg.
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Sản phẩm liên quan







