Dactinomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dactinomycin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư (thuộc nhóm kháng sinh chống ung thư).

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: 500 microgam dactinomycin để hòa tan trong 1,1 ml nước vô khuẩn để tiêm không có các chất bảo quản

Dược động học:

Hấp thu

Dactinomycin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa. Thuốc rất kích ứng nên phải tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh trong giờ đầu nhưng sau đó giảm chậm, 

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, dactinomycin phân bố nhanh vào các mô, có nồng độ cao ơ tủy xương và các tế bào có nhân, bao gồm cả bạch cầu hạt và lymphocyte. Thuốc không qua hàng rào máu - não nhưng có lẽ qua nhau thai. Chưa biết thuốc có vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời huyết tương cuối cùng vào khoảng 36 giờ. Thuốc ít bị chuyển hoá và bài tiết chậm vào nước tiểu và mật. Khoảng 30% liều thuốc đào thải vào nước tiểu và phân trong 9 ngày, thuốc đào thải vào nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi. 

Dược lực học:

Dactinomycin là một thuốc chống ung thư. Thuốc ức chế tăng sinh tế bào bằng cách tạo nên phức hợp vững bền với DNA và gây cản trở tổng hợp RNA phụ thuộc DNA. Tổng hợp protein và DNA cũng bị ức chế nhưng cần phải có nồng độ dactinomycin cao hơn so với ức chế tông hợp RNA. Thuốc có thể tăng cường tác dụng độc tế bào của liệu pháp tia xạ. Dactinomycin cũng có tác dụng ức chế miễn dịch và cũng có một số hoạt tính làm giảm calci huyết tương tự như plicamycin.
Dactinomycin ức chế nhanh tăng sinh tế bào bình thường và tế bào ung thư và là một trong số những thuốc chống ung thư mạnh nhất được biết. Trên động vật thực nghiệm, tuyến ức, lách, và các tổ chức bạch mạch khác teo nhỏ.