Decitabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Decitabine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, kháng chuyển hoá, tương tự pyrimidine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyền 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Truyền tĩnh mạch.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, decitabine nhanh chóng đi vào tế bào theo cơ chế vận chuyển đặc hiệu nucleoside; phân bố vào dịch cơ thể và vượt qua hàng rào máu não. Liên kết protein huyết tương <1%.

Chuyển hoá

Được chuyển đổi nội bào thành chất chuyển hoá 5'-triphosphat có hoạt tính. Cũng trải qua quá trình khử amin bởi cytidine deaminase, chủ yếu ở gan, cũng như bạch cầu hạt, biểu mô ruột và máu toàn phần.

Thải trừ

Các con đường loại bỏ chính xác chưa được biết. Tuy nhiên, decitabine và các chất chuyển hoá của nó cuối cùng được thải trừ qua thận. Thời gian bán thải cuối khoảng 0,51 giờ.

Dược lực học:

Decitabine (5-aza-2′-deoxycytidine) là đồng phân cytidine deoxynucleoside, ức chế chọn lọc men DNA methyltransferase ở liều thấp, dẫn đến quá trình methyl hoá DNA, làm hoạt hoá gen ức chế khối u, thúc đẩy biệt hoá tế bào hoặc lão hoá tế bào sau đó là chết theo chương trình.