Benzydamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Benzydamine (còn được gọi là Tantum Verde và được gắn nhãn ở một số quốc gia là Difflam), có sẵn dưới dạng muối hydrochloride, là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có tác dụng gây tê và giảm đau tại chỗ để giảm đau và điều trị chống viêm điển hình là tình trạng viêm tại chỗ liên quan đến các vị trí miệng, cổ họng hoặc cơ xương khớp. Mặc dù chất tương tự indazole benzydamine là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID), nhưng nó có các đặc tính hóa lý và hoạt động dược lý khác với các NSAID truyền thống giống như aspirin với đặc tính gây tê và giảm đau cục bộ. Hơn nữa, không giống như NSAID giống như aspirin là axit hoặc được chuyển hóa thành axit, trên thực tế, benzydamine là một bazơ yếu.

Dược động học:

Mặc dù được phân loại là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), nhưng benzydamine cho thấy các cơ chế hoạt động khác nhau so với các NSAID truyền thống giống như aspirin. Đặc biệt, benzydamine chủ yếu hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp các cytokine gây viêm như hoại tử khối u (TNF-α) và interleukin-1β (IL-1β) mà không ảnh hưởng lớn đến các cytokine gây viêm khác (ví dụ như IL-6 và IL-6). IL-8) hoặc các cytokine chống viêm (ví dụ như thuốc đối kháng thụ thể IL-10 hoặc IL-1). [A31528, L1120] Hơn nữa, benzydamine phần lớn là chất ức chế yếu tổng hợp prostaglandin vì nó đã được chứng minh là có hiệu quả ức chế cyclooxygenase (COX) và hoạt động của enzyme lipoxygenase ở nồng độ 1mM trở lên. Xem xét hầu hết các công dụng hiện đại của benzydamine là các ứng dụng tại chỗ thường không được hấp thụ tốt qua da và / hoặc niêm mạc không chuyên biệt, benzydamine thường không đạt được loại hấp thu hoặc nồng độ trong máu cần thiết để gây ra bất kỳ tác dụng toàn thân hoặc ức chế COX nào. cho phép nó bản địa hóa hành động của nó. [A31528, L1120] Ngoài ra, người ta cũng đưa ra giả thuyết rằng benzydamine có khả năng ức chế sự bùng nổ oxy hóa của bạch cầu trung tính và ổn định màng. Những hành động này được thể hiện bằng khả năng ức chế sự giải phóng các hạt từ bạch cầu trung tính và ổn định lysosome. [A31528, L1120] Hơn nữa, benzydamine có khả năng gây tê cục bộ có thể liên quan đến khả năng ức chế giải phóng các chất trung gian gây viêm như chất P và peptide liên quan đến gen calcitonin từ đầu dây thần kinh cảm giác. Vì chất P có khả năng gây ra sự giải phóng histamine từ tế bào mast, nên việc ngăn chặn chất P của benzydamine góp phần vào tác dụng chống viêm. [A31528, L1120] Benzydamine cũng cho thấy hoạt tính kháng khuẩn không đặc hiệu chống lại các chủng vi khuẩn khác nhau kháng với kháng sinh phổ rộng như ampicillin, chloramphenicol và tetracycline ở nồng độ khoảng 3 mmol / L. Sử dụng kết hợp benzydamine và các kháng sinh khác như tetracycline và chloramphenicol cũng có tác dụng hiệp đồng chống lại các chủng kháng Staphylococcus aureus * và * Pseudomonas aeruginosa *. [A31528]

Dược lực học:

Benzydamine là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được thiết kế để khơi gợi tác dụng gây tê và giảm đau cục bộ chủ yếu cho miệng và cổ họng. Nó đặc biệt tác động lên các cơ chế gây viêm cục bộ như đau, phù hoặc u hạt. Thông thường được áp dụng tại chỗ, thuốc cho thấy hoạt động chống viêm làm giảm phù nề cũng như sự hình thành và u hạt. Hơn nữa, benzydamine thể hiện tính chất giảm đau và hoạt động gây tê cục bộ nếu đau do một tình trạng viêm. Benzydamine có thể được hấp thụ vào niêm mạc miệng và da còn nguyên vẹn. Sau khi được hấp thụ tại khu vực đau hoặc viêm cục bộ, benzydamine liên kết có chọn lọc với các mô bị viêm cục bộ, thường cho phép nó hoạt động với một vài tác dụng toàn thân bất lợi. Trung bình một khoảng thời gian từ 2 đến 4 giờ là cần thiết để chất này đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương. [L1120] Benzydamine có thể được tổng hợp với phản ứng của dẫn xuất N-benzyl từ methyl anthranilate với axit nitric để tạo dẫn xuất N-nitoso. Điều này tiếp theo được giảm bởi natri thiosulfate để cung cấp hydrazine thoáng qua. Hydrazine này sau đó có thể trải qua quá trình hình thành hydrazide tự phát. Điều trị enolate kết quả này với propan 3-chloro-1-dimethylamkino cuối cùng tạo ra benzydamine.