Methylphenidate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methylphenidate

Loại thuốc

Chất kích thích thần kinh trung ương. Thuốc điều trị tăng động.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén phóng thích kéo dài: 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg
• Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg.
• Viên nang tác dụng kéo dài: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Methylphenidate được hấp thu dễ dàng. Với viên nén phóng thích kéo dài, thuốc bắt đầu giải phóng trong khoảng 1 - 2 giờ đầu sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 6 - 8 giờ.

Phân bốm

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của methylphenidate và các chất chuyển hóa khoảng 15%. Thể tích phân bố là khoảng 13 lit/kg.

Chuyển hóa

Ở người, Methylphenidate được chuyển hóa chủ yếu bằng cách khử ester hóa thành alpha – phenyl - piperidine acetic acid (PPA) có ít hoặc không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Methylphenidate ở người lớn sau là khoảng 3,5 giờ. Sau khi uống, khoảng 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 1 - 3% qua phân, dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 48 - 96 giờ. Một lượng nhỏ Methylphenidate không đổi được thu hồi trong nước tiểu (dưới 1%). Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là alpha – phenyl - piperidine acetic acid (60-90%).

Dược lực học:

Methylphenidate là một chất kích thích hệ thần kinh trung ương nhẹ. Methylphenidate được cho là có thể ngăn chặn sự tái hấp thu của noradrenaline và dopamine vào neuron tiền synap và tăng giải phóng các monoamine này vào thần kinh ngoại vi. Methylphenidate là một hỗn hợp racemic gồm các đồng phân D và L. Đồng phân D có hoạt tính dược lý cao hơn đồng phân L.