Darifenacin
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Darifenacin hydrobromide (darifenacin).
Loại thuốc
Thuốc kháng muscarinic.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén phóng thích kéo dài hàm lượng 15 mg và 7,5 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Do chuyển hóa lần đầu tại gan nhiều nên darifenacin có sinh khả dụng khoảng 15% và 19% sau khi dùng liều 7,5 mg và 15 mg hàng ngày ở trạng thái cân bằng.
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 7 giờ sau khi dùng viên nén phóng thích kéo dài và nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái cân bằng đạt được vào ngày thứ sáu sau khi dùng thuốc.
Ở trạng thái cân bằng, dao động từ đỉnh đến đáy của nồng độ darifenacin là nhỏ do đó giúp duy trì nồng độ trị liệu trong huyết tương trong khoảng thời gian dùng thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của darifenacin khi dùng nhiều liều viên nén phóng thích kéo dài.
Phân bố
Darifenacin là một bazơ thân dầu và liên kết 98% với protein huyết tương (chủ yếu với alpha-1-acid-glycoprotein). Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng (Vss) được ước tính là 163 lít.
Chuyển hóa
Darifenacin được chuyển hóa nhiều qua gan sau khi uống.
Darifenacin trải qua quá trình chuyển hóa đáng kể bởi cytochrome CYP3A4 và CYP2D6 trong gan và bởi CYP3A4 trong thành ruột.
Dược động học của darifenacin ở trạng thái cân bằng phụ thuộc vào liều lượng do sự bão hòa của enzym CYP2D6.
Tăng gấp đôi liều darifenacin từ 7,5 mg lên 15 mg dẫn đến tăng 150% nồng độ thuốc tiếp xúc ở trạng thái ổn định. Sự phụ thuộc vào liều lượng này có thể là do sự bão hòa của cơ chế chuyển hóa xúc tác bởi enzyme CYP2D6 và có thể cùng với sự bão hòa một phần của chuyển hóa qua trung gian CYP3A4 tại thành ruột.
Thải trừ
Khoảng 60% thuốc chuyển hoá qua nước tiểu và 40% trong phân. Chỉ một tỷ lệ nhỏ thuốc được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi (3%).
Độ thanh thải darifenacin ước tính là 40 lít/giờ. Thời gian bán thải của darifenacin sau khi dùng lâu dài là khoảng 13-19 giờ.
Dược lực học:
Darifenacin là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể muscarinic M3 (M3 SRA) in vitro. Thụ thể M3 là loại thụ thể chính kiểm soát sự co bóp cơ bàng quang.
Việc ức chế thụ thể làm hạn chế các cơn co thắt bàng quang, giảm các triệu chứng của bàng quang bị kích thích hoặc hoạt động quá mức của bàng quang (tiểu tiện không tự chủ, tiểu gấp và tiểu lắt nhắt).
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clomipramine (Clomipramin).
Loại thuốc
Thuốc chống trầm cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dưới dạng clomipramine hydrochloride.
Viên nén: 10 mg, 25 mg, 75 mg.
Nang: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg.
Viên nén tác dụng kéo dài: 75 mg.
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clarithromycin
Loại thuốc
Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên bao phim: 250 mg và 500 mg.
- Viên nén, viên bao phim tác dụng kéo dài: 500 mg.
- Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
- Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg.
Tên thuốc gốc
Choriogonadotropin alfa
Loại thuốc
Thuốc tác động trên hệ nội tiết
Dạng thuốc và hàm lượng
Bút tiêm 250 microgam/0,5 ml
Ống tiêm 250 microgam/0,5 ml
Sản phẩm liên quan
