Medrogestone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Medrogestone (INN), còn được gọi là 6,17α-dimethyl-6-dehydroprogesterone, là một tác nhân tiên dược có nguồn gốc từ 17-methylprogesterone. Nó được hình thành như là một lựa chọn thay thế cho một lựa chọn hiệu quả bằng miệng. [A31526] Nó được phát triển bởi Ayerst, được phê duyệt ở Canada vào năm 1969 và tình trạng hiện tại của nó bị hủy bỏ sau tiếp thị. [L1118] Nó không bao giờ được FDA chấp thuận.

Dược động học:

Medrogestone là một proestogen, do đó hành động của nó được thực hiện trong cùng một hồ sơ. Những loại phân tử này là các hoocmon steroid liên kết và kích hoạt thụ thể progesterone. [T77] Hành động của nó có thể liên quan đến việc ức chế các hormon tuyến sinh dục từ phần trước của tuyến yên và ức chế testosterone thứ cấp. Medrogestone thể hiện sự tương đồng về cấu trúc với testosterone, cho phép nó cạnh tranh các vị trí thụ thể protein-thụ thể-protein trong các tế bào tuyến tiền liệt. [T78] Quản lý medrogestone làm giảm phản ứng với hormone nội sinh trong tế bào khối u do giảm thụ thể hormone steroid; hiệu ứng này sẽ chuyển thành tác dụng gây độc tế bào hoặc chống độc. [T76]

Dược lực học:

Medrogestone được tạo ra như một lựa chọn progesterone mạnh hơn và hoạt động mạnh hơn. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, medrogstone đã được chứng minh là có hoạt tính tiền sinh cao gấp bốn lần so với progesterone với tác dụng kéo dài tương tự như với 17-hydroxyprogesterone. Medrogestone cũng có thể duy trì thai kỳ và ngăn ngừa rụng trứng ở chuột bị cắt bỏ buồng trứng. Quản lý medrogstone, một mình hoặc với Premarin, ngăn ngừa mang thai, cũng như nó ức chế tăng trọng lượng buồng trứng tăng gần 100% của các cá nhân được thử nghiệm. Medrogestone không tạo ra bất kỳ hiệu ứng androgenic nào nhưng nó có tác dụng chống androgen rõ rệt. Nó không có tác dụng oestrogen, cũng không thay đổi trọng lượng cơ quan hoặc hình dạng mô học ở tuyến thượng thận hoặc tuyến ức và nó không có bất kỳ tác dụng chống viêm nào. [A31526]