Methadone
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Methadone hydrochloride (methadon hydrochlorid)
Loại thuốc
Thuốc giảm đau chủ vận opioid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 5 mg, 10 mg.
- Viên nén hòa tan: 40 mg.
- Dung dịch tiêm: 10 mg/ml.
- Dung dịch uống: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml, dung dịch đậm đặc 10 mg/ml.
Dược động học:
Hấp thu
Thuốc Methadone hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian bắt đầu tác dụng sau khi uống 30-60 phút. Sinh khả dụng khi dùng đường uống đạt 80%. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da liều đơn methadone, thời gian bắt đầu tác dụng sau 10-20 phút.
Phân bố
Methadone có tính ái lipid cao và phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương cao (85-90%).
Chuyển hóa
Methadone được chuyển hóa qua gan và ruột, chủ yếu bởi CYP3A4 nhưng cũng có các isoenzym khác tham gia như CYP2B6, CYP1A2, CYP2D6.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn, thời gian bán thải khoảng 8 - 59 giờ.
Methadone và các chất chuyển hóa được bài tiết ở nhiều mức độ khác nhau trong nước tiểu và trong phân.
Dược lực học:
Methadone là dẫn chất tổng hợp của diphenylheptan chủ vận thụ thể µ-opioid, là thuốc giảm đau nhóm opioid, gắn với thụ thể opiod trên hệ thần kinh trung ương, làm ức chế con đường dẫn truyền cảm giác đau, thay đổi cảm nhận và đáp ứng với đau, gây ức chế thần kinh trung ương.
Xem thêm
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Sản phẩm liên quan









