AP5280

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

AP5280 là một liệu pháp điều trị bằng bạch kim liên kết với copolyme N- (2-hydroxypropyl) methacrylamide (HPMA) được thiết kế để tăng chỉ số trị liệu so với các tác nhân bạch kim phân tử nhỏ thông thường.

Dược động học:

AP5280 được thiết kế để tận dụng hai cơ chế độc lập để đạt được sự chọn lọc. Đầu tiên trong số này là tăng cường tính thấm và hiệu ứng duy trì nhờ đó các polyme có trọng lượng phân tử cao tích lũy một cách thụ động đến mức cao trong các khối u, và thứ hai là mức độ biểu hiện của các protease có khả năng cắt liên kết peptide giữa polymer và chất gây độc tế bào. là đặc điểm của nhiều khối u. AP5280 là một tác nhân hóa trị liệu mà chúng tôi tin rằng có khả năng có hiệu quả vượt trội đáng kể trong việc điều trị nhiều bệnh ung thư so với các hợp chất bạch kim hiện đang sử dụng. AP5280 tìm cách đạt được mục tiêu này bằng cách gắn một polymer lớn vào một phân tử bạch kim nhỏ. Phương pháp này khai thác tính chất thường bị rò rỉ hoặc tăng cường của các tế bào lót thành mạch máu nuôi khối u bằng cách cho phép phân tử AP5280 lớn xâm nhập vào khối u theo mô khác, không có mạch máu bị rò rỉ hoặc tăng cường. Ngoài ra, hệ thống dẫn lưu mao mạch / bạch huyết của các khối u không được phát triển và hạn chế, do đó thuốc bị mắc kẹt trong khối u. Hiệu ứng kép này được gọi là tăng tính thấm và duy trì, hoặc EPR. Ngoài ra, polymer được thiết kế để bảo vệ bạch kim khỏi sự tương tác với các tế bào bình thường trong khi thuốc lưu thông trong cơ thể, do đó làm giảm độc tính. Cơ chế đề xuất làm thế nào AP5280 được đưa lên bởi các tế bào khối u bỏ qua các cơ chế liên quan đến màng tế bào đã biết để phát triển kháng khối u, một nguyên nhân phổ biến của sự thất bại của thuốc hóa trị liệu trong quá trình điều trị.

Dược lực học: