Amoxapine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amoxapine 

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng dẫn xuất dibenzoxazepine (TCA)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25mg, 50mg, 100mg, 150mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố rộng rãi trong cơ thể. Liên kết protein huyết tương khoảng 90%.

Amoxapine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, 8-hydroxyamoxapine, phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP2D6. 

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp (60 - 69%) trong vòng 6 ngày và 7 - 18% bài tiết qua phân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không liên hợp; < 5% bài tiết dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải của amoxapine khoảng 8 giờ, 8-Hydroxyamoxapine là 30 giờ và 7-Hydroxyamoxapine là 6,5 giờ.

Dược lực học:

Amoxapine là một dẫn xuất của thuốc chống loạn thần loxapine và có đặc tính ngăn chặn thụ thể dopamine; có thể có một số hoạt tính chống loạn thần nhưng tầm quan trọng về mặt lâm sàng chưa được biết rõ.

Cơ chế hoạt động trong điều trị rối loạn trầm cảm chưa được biết nhưng có thể liên quan đến việc ức chế tái hấp thu norepinephrine và ở mức độ thấp hơn serotonin bởi amoxapine và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, 8-hydroxyamoxapine và 7-hydroxyamoxapine.