Diflunisal

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diflunisal.

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao phim hoặc viên nén: 250 mg và 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ uống một liều duy nhất. 

Phân bố

Diflunisal liên kết nhiều với protein huyết tương (trên 99%). Thể tích phân bố của diflunisal là 7,53 lít. Nồng độ của diflunisal trong dịch hoạt dịch khoảng 70% nồng độ thuốc trong huyết tương. Diflunisal phân bố vào dịch não tủy một lượng nhỏ (khoảng 1% nồng độ trong máu) ở động vật sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống 50 - 100 mg/kg. 

Chuyển hóa 

Chuyển hoá ở gan thành các glucuronid liên hợp mà không chuyển thành acid salicylic.

Thải trừ

Diflunisal và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 90%). Thời gian bán thải của thuốc khoảng 8 - 12 giờ. 

Dược lực học:

Diflunisal, dẫn chất difluorophenyl của acid salicylic, là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Mặc dù diflunisal có cấu trúc và liên quan về mặt dược lý với salicylat nhưng thuốc không được thủy phân thành salicylat in vivo, do đó diflunisal không được xem là salicylat thật sự. Giống như các NSAID khác, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Thuốc có chung cơ chế tác dụng của các NSAID là ức chế tổng hợp prostaglandin, do ức chế cyclooxygenase-1 và -2 (COX-1 và COX-2) là các isoenzyme xúc tác tạo thành prostaglandin trong qua trình tạo thành acid arachidonic.

Tương tự như các NSAID khác, diflunisal làm tăng thời gian chảy máu do ức chể tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu (tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể hồi phục; với liều thông thường, tác dụng này trung bình hoặc hơi yếu).

Vì diflunisal ức chế tông hợp prostaglandin ở thận, nên gây giảm lưu lượng máu đến thận. Ở người bệnh suy thận mạn tính, suy tim, hoặc suy gan và người bệnh có sự thay đổi thể tích huyết tương, giảm tạo thành prostaglandin ở thận có thể gây suy thận cấp, giữ nước và suy tim cấp.

Ức chể tổng hợp prostaglandin ở đường tiêu hóa làm giảm tạo chất nhày ở dạ dày (do ức chế tổng hợp prostaglandin được sản xuất do COX-1), điều này dẫn đến nguy cơ loét dạ dày, đặc biệt với người cao tuổi.

Khi dùng trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc thoái hóa khớp, các NSAID thường được sử dụng để giảm đau và chống viêm. Các NSAID ức chế tổng hợp và giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm (prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó diflunisal làm nhẹ bớt các triệu chứng của bệnh như đau, cứng khớp, do đó cải thiện chức năng vận động khớp, nhưng diflunisal không làm ngừng quá trình viêm gây phá hủy khớp.