Lenvatinib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) thụ thể ức chế các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mầm bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; alpha thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu (PDGFRα), KIT và RET. Các tyrosine kinase (RTKs) nằm trong màng tế bào đóng vai trò trung tâm trong việc kích hoạt các con đường dẫn truyền tín hiệu liên quan đến sự điều hòa bình thường của các quá trình tế bào, như tăng sinh tế bào, di cư, apoptosis và biệt hóa, và trong quá trình tạo mạch, gây bệnh bạch cầu. tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư. Đặc biệt, VEGF đã được xác định là một yếu tố điều chỉnh quan trọng của cả bệnh lý mạch máu sinh lý và bệnh lý và biểu hiện gia tăng của VEGF có liên quan đến tiên lượng xấu ở nhiều loại ung thư. Lenvatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp biệt hóa tái phát hoặc di căn, tiến triển, iốt phóng xạ (RAI). Hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng rất tốt với điều trị (tỷ lệ sống sót 98% trong 5 năm) liên quan đến phẫu thuật và liệu pháp hormone. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân ung thư tuyến giáp chịu lửa RAI, các lựa chọn điều trị bị hạn chế và tiên lượng kém, dẫn đến sự thúc đẩy phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu hơn như lenvatinib.
Dược động học:
Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) thụ thể ức chế các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mầm bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; alpha thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu (PDGFRα), KIT và RET.
Dược lực học:
Dựa trên các nghiên cứu về tinh thể học tia X và tương tác động học, lenvatinib liên kết với vị trí gắn kết adenosine 5'-triphosphate của VEGFR2 và đến một vùng lân cận thông qua vòng cyclopropane và do đó ức chế hoạt động tyrosine kinase và các con đường truyền tín hiệu liên quan.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Hyaluronidase
Loại thuốc
Enzym
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô để tiêm, đóng ống 150 và 1500 đvqt.
Dung dịch tiêm: 150 đvqt/ml.
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Azithromycin.
Loại thuốc
Thuốc kháng sinh
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa azithromycin dihydrat tương đương 250 mg và 500 mg azithromycin.
Bột pha hỗn dịch uống azithromycin dihydrat tương đương 200 mg azithromycin/5 ml.
Thuốc tiêm tĩnh mạch 500 mg azithromycin.
Thuốc nhỏ mắt dung dịch 1%
Sản phẩm liên quan
