Opium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Opium.

Loại thuốc

Thuốc chủ vận opiate.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng đường uống: Cồn thuốc 200 g/L.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, morphin được hấp thu rất đa dạng qua đường tiêu hóa.

Sau khi dùng trực tràng, giảm đau xảy ra trong 15–30 phút. Sau khi dùng trực tràng, giảm đau được duy trì trong 3-5 giờ.

Phân bố

Liên kết protein của các alkaloid tạo thành opium, chẳng hạn như morphin và codein, có thể dao động từ 20-60% tùy thuộc vào loại alkaloid cụ thể. Các protein liên kết cao nhất với alkaloid trong thuốc phiện là albumin và beta-globulin II.

Chuyển hóa

Có 50 loại opium khác nhau. 

Chuyển hóa chủ yếu ở gan và liên hợp với axit glucuronic.

Sự liên hợp thứ cấp cũng có thể xảy ra để tạo thành 3,6-diglucuronid. Sự chuyển hóa phổ biến nhất của opium là cuối cùng được chuyển thành morphin, chất này tiếp tục được chuyển thành morphin-3,6-diglucuronid. Opium được chuyển hóa rất nhiều bởi enzym CYP 2D6.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và ở mức độ thấp hơn dưới dạng thuốc không thay đổi.

Khoảng 75% morphin bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.

Dược lực học:

Opium có thể làm giảm cường độ và cảm giác đau khó chịu. Tác dụng không đặc hiệu của opium đối với các thụ thể khác nhau của thuốc phiện tạo ra nhiều tác dụng khác nhau như an thần, hưng phấn, khó nói, ức chế hô hấp, táo bón, ngứa, buồn nôn và nôn. 

Một số báo cáo cũng cho thấy sự suy giảm chức năng vùng dưới đồi do opioid điều khiển có thể dẫn đến mất ham muốn tình dục, bất lực và vô sinh. Các bệnh nhân đã báo cáo về cảm giác giảm căng thẳng ngay cả khi bị đau cũng như khi có thuốc an thần, giảm thông khí, ức chế ho, ngưng thở kéo dài, viêm cơ và tắc nghẽn đường hô hấp.

Trong hệ thống tim mạch, có báo cáo về giãn mạch ngoại vi, bao gồm da gây đỏ bừng mặt, cổ và ngực, suy giảm phản xạ giao cảm và hạ huyết áp tư thế. Ở hệ tiêu hóa và tiết niệu, sự gia tăng trương lực cơ trơn làm giảm nhu động ruột, chậm làm rỗng dạ dày và bí tiểu.

Opium kích hoạt các thụ thể kết hợp với protein G cụ thể trong não, tủy sống và hệ thần kinh ngoại vi. Có ba loại thụ thể opioid chính là δ-opioid, κ-opioid và μ-opioid. Opium chủ vận mở các kênh kali và ngăn chặn việc mở các kênh canxi được định lượng bằng điện áp. Hoạt động này làm giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh và ức chế việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh gây đau.

Đặc tính gây nghiện của opium có liên quan đến sự liên kết với các thụ thể μ-opioid, sẽ kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic trong khu vực tegmental của não giữa và do đó, tăng cường giải phóng dopamine.