Norethisterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Norethisterone.

Loại thuốc

Thuốc tránh thai; Progestin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên tránh thai đường uống: 0,35 mg norethisterone.

Viên nén: 5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Norethisterone hấp thu qua đường tiêu hóa, sau khi chuyển hóa bước một ở gan, thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của thuốc là 64%.

Phân bố: 

Thuốc có dược động học 2 pha; sau pha phân bố đầu tiên là pha thải trừ kéo dài.Thể tích phân bố Vd = 4 lít/kg.

Norethisterone gắn mạnh vào protein, khoảng 60% vào albumin và 35% vào globulin, gắn với hormon sinh dục (SHGB). Khi dùng với một estrogen, tỷ lệ gắn vào SHGB tăng.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan khi uống thông qua phản ứng khử và liên hợp với glucuronid và sulfat. 

Thải trừ

50 - 80% liều đào thải vào nước tiểu (> 50% dưới dạng chất chuyển hóa) và tới 40% liều vào phân (20 - 40% dưới dạng chất chuyển hóa). T1/2 khoảng 8 giờ.

Dược lực học:

Norethisterone là progestin tổng hợp. Thuốc có tác dụng dược lý tương tự progestin. Ở nữ có estrogen nội sinh thỏa đáng, norethisterone làm biến đổi nội mạc tử cung tăng sinh do estrogen thành nội mạc tử cung tiết. Với liều thường dùng cho tránh thai, norethisterone ức chế tiết hormon FSH và LH, do đó ngăn cản quá trình trưởng thành của nang và hiện tượng phóng noãn.

Thuốc có tác dụng ngừa thai ngay cả khi có phóng noãn. Khi dùng với liều tránh thai thông thường, thuốc có tác dụng làm đặc dịch nhày cổ tử cung, giảm thâm nhập tinh trùng và ngăn chặn nội mạc tử cung tăng sinh gây khó khăn cho trứng thụ tinh làm tổ. Thuốc làm giảm số lượng và chiều cao nhung mao tế bào lót mặt trong của vòi Fallop, làm trứng vận chuyển chậm. Khi dùng liều cao để trị ung thư, norethisterone có tác dụng ức chế tuyến yên hoặc tác dụng trực tiếp trên các chất lắng đọng ở u.

Norethisterone còn có tác dụng androgen yếu. Thuốc gây nam tính hóa, tổn thương gan và vàng da mạnh hơn medroxyprogesteron acetat.