Ivermectin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ivermectin

Loại thuốc

Thuốc chống giun sán

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 3 mg, 6 mg.

Kem bôi ngoài da chứa 10 mg Ivermectin.

Dược động học:

Hấp thu

Ivermectin được hấp thu sau khi uống, hiện còn chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/lít).

Tuy nhiên, khi dùng Ivermectin với đồ uống có cồn như bia, rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tăng lên trong bữa ăn giàu chất béo. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế.

Phân bố

Ivermectin có thể tích phân bố 3 - 3,5 lít/kg, không qua hàng rào máu não.

Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ vào khoảng 18 giờ

Thuốc được đào thải phần lớn dưới dạng chuyển hóa trong khoảng 2 tuần, chủ yếu qua phân, dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu và dưới 2% trong sữa.

Dược lực học:

Ivermectin là một chất tẩy giun sán bán tổng hợp, có nguồn gốc từ Avermectin. Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Thuốc liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh với các kênh ion clorid glutamat có trên các tế bào thần kinh và cơ của các động vật không xương sống, dẫn đến tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid và sau đó làm âm tính điện thế màng của các tế bào này dẫn đến liệt và chết kí sinh trùng. Avermectin có tác dụng chống viêm bằng cách ức chế sản xuất các cytokine gây viêm do lipopolysaccharide gây ra.

Thuốc có tác dụng chống ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus và làm giảm số lượng ấu trùng giun chỉ mà không gây độc như khi dùng Diethylcarbamazin. Ivermectin cũng có tác dụng chống ấu trùng giun chỉ trong bạch mạch và được dùng để điều trị cộng đồng ở các vùng bệnh lưu hành.