Chlorpromazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpromazine (Clorpromazin)

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần phenothiazin điển hình (thế hệ thứ nhất).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Viên nang giải phóng chậm: 30 mg, 75 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg.

Dung dịch uống: 30 mg/ml, 40 mg/ml, 100 mg/ml

Sirô: 10 mg/5 ml, 25 mg/5 ml, 100 mg/5 ml.

Ống tiêm: 25 mg/ml.

Thuốc đạn: 25 mg, 100 mg.

Thuốc dùng dưới dạng Chlorpromazine Hydrochloride.

Dược động học:

Hấp thu

Chlorpromazine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và đường tiêm.

Phân bố

Chlorpromazine được phân bố rộng rãi trong đa số các mô và dịch trong cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu - não; nồng độ thuốc trong não cao hơn trong huyết tương. 92 - 97% Chlorpromazine gắn vào protein, chủ yếu là Albumin. Chlorpromazine và các chất chuyển hóa qua nhau thai và vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa mạnh chủ yếu trong gan và thận.

Thải trừ

Chlorpromazine bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của Clorpromazin đã được báo cáo là vào khoảng 30 giờ.

Dược lực học:

Chlorpromazine là một dẫn chất của phenothiazin có tác dụng chống loạn thần và nhiều tác dụng khác do chẹn các thụ thể sau xinap như:

Thụ thể dopamin, chủ yếu dopamin D₂ ở vùng giữa hồi viền, có tác dụng chống loạn thần nhưng cũng có thể gây các triệu chứng ngoại tháp. Do chẹn dopamin ở não nên luân chuyển dopamin ở não cũng tăng lên;

Thụ thể serotonin (5-HT1 và 5-HT2) có tác dụng giải lo âu, chống tính hung hăng gây gổ, làm giảm tác dụng ngoại tháp, làm tăng cân; thụ thể histamin (thụ thể H1), có tác dụng an thần, buồn ngủ, chống nôn;

Thụ thể Alpha1 và Alpha2 Adrenalin, có tính chất chống lại tác dụng của hệ thần kinh giao cảm, làm giảm huyết áp, làm tim đập nhanh; thụ thể muscarin, làm khô miệng, táo bón, nhưng tác dụng kháng cholin có thể làm giảm tác dụng ngoại tháp.

Ngoài ra, thuốc còn có thể làm giảm giải phóng hormon hạ đồi và tuyến yên, ức chế trung tâm điều hòa thân nhiệt, làm giãn cơ xương.