Atropine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atropine (atropin)

Loại thuốc

Thuốc kháng acetylcholin (ức chế đối giao cảm). Thuốc giải độc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,4 mg.

Thuốc tiêm (dung dịch dạng sulphat): 0,05 mg/ml (5 ml); 0,1 mg/ml (5 ml, 10 ml); 0,4 mg/0,5 ml (0,5 ml); 0,4 mg/ml (0,5 ml, 1 ml, 20 ml); 1 mg/ml (1 ml). 

Thuốc tiêm: 1% dùng trong nhãn khoa. 

Thuốc mỡ tra mắt dạng sulphat: 1% (3,5 g).

Dung dịch nhỏ mắt dạng sulphat: 1% (2 ml; 5 ml; 15 ml) chứa benzalkonium.

Dược động học:

Hấp thu

Atropine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, qua tiêm bắp, qua niêm mạc và một ít qua da lành. Sau khi uống, khoảng 90% liều được hấp thu. Sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thời gian đạt được nồng độ tối đa sau khi uống 1,4 đến 4 giờ và sau khi tiêm bắp 30 phút.

Phân bố

Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu - não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Sau khi tiêm bắp, thời gian bán thải của thuốc thể hiện 2 pha rõ rệt, pha đầu vào khoảng 2 giờ, pha sau khoảng 12,5 giờ hoặc dài hơn.

Thải trừ

Atropine chuyển hóa không hoàn toàn ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng chuyển hóa.

Dược lực học:

Atropine là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ đối giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropine được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm.