Alimemazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alimemazine, Trimeprazine, Methylpromazine.

Loại thuốc

Đối kháng thụ thể histamin H1, thuốc an thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg, 10 mg.
• Sirô: 7,5 mg/5 ml, 30 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm (tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp): 25 mg/5 ml, tính theo alimemazine tartrat.

Dược động học:

Hấp thu

Alimemazine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Nồng độ alimemazine trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%. 

Chuyển hóa

Alimemazine chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính.

Thải trừ

Thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ). Thời gian bán thải là 5 - 8 giờ.

Dược lực học:

Alimemazine là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn. alimemazine cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazine do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H1 ngoại vi. Alimemazine có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.

Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazine (ví dụ: Khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

Alimemazine có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazine làm thuốc tiền mê.