DTS-201

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

DTS-201 là một tiền chất của doxorubicin, một loại thuốc chống ung thư được sử dụng rộng rãi mà Diatos dự định phát triển để điều trị các khối u rắn khác nhau. Nó được kích hoạt trong môi trường khối u. DTS-201 có thể phù hợp để điều trị nhiều loại khối u rắn, bao gồm cả khối u nhạy cảm với doxorubicin và các khối u khác hiện không được điều trị bằng doxorubicin nhưng biểu hiện mức độ cao của peptidase CD-10 * hoặc TOP **, như ung thư tuyến tiền liệt, ung thư đại trực tràng, khối u ác tính, ung thư tuyến tụy và một số loại ung thư thận.

Dược động học:

DTS-201 là một tiền chất: nó vẫn không hoạt động trong khi lưu thông trong dòng máu và các mô khỏe mạnh và không xâm nhập vào tế bào. Trong vùng lân cận của các khối u, các enzyme ngoại bào biểu hiện quá mức và quá mức đặc biệt trong môi trường khối u đã tách DTS-201 để tạo ra một chất trung gian, L-dox (leucyl doxorubicin), có khả năng thâm nhập vào các tế bào. Khi ở trong tế bào, các peptidase nội bào giải phóng doxorubicin miễn phí, sau đó có thể tương tác với các mục tiêu của nó.

Dược lực học: