Nepafenac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nepafenac

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt nepafenac 1 mg/ml, 0,1%, 0,3% trong 4 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nepafenac là dạng tiền dược, thâm nhập vào giác mạc sau khi nhỏ vào mắt và được chuyển hóa bởi hydrolase mô mắt thành amfenac. Sau khi nhỏ vào mắt 3 lần/ngày, nồng độ nepafenac và amfenac trong huyết tương thấp, nhưng có thể định lượng được, quan sát được tương ứng 2 và 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

Amfenac có ái lực cao với protein albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Được chuyển đổi bởi hydrolase mô mắt thành amfenac. Sau đó, amfenac trải qua quá trình chuyển hóa thành các chất chuyển hóa phân cực hơn liên quan đến quá trình hydroxyl hóa vòng thơm dẫn đến sự hình thành liên hợp glucuronide.

Thải trừ

Sau khi uống 14 C-nepafenac cho người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu được phát hiện là con đường chính của bài tiết phóng xạ, chiếm khoảng 85% trong khi bài tiết qua phân chiếm khoảng 6% liều dùng. Nepafenac và amfenac không định lượng được trong nước tiểu.

Dược lực học:

Nepafenac là thuốc giảm đau và chống viêm không steroid. Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt, nepafenac thâm nhập vào giác mạc và được chuyển đổi bởi hydrolase mô mắt thành amfenac, một loại thuốc chống viêm không steroid. Amfenac ức chế hoạt động của prostaglandin H synthase (cyclooxygenase), một loại enzyme cần thiết để sản xuất prostaglandin gây viêm.