Doxepin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxepin hydrochloride.

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nang: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.

Viên nén: 3 mg, 6 mg.

Dung dịch uống đậm đặc: 10 mg/ml. 

Kem bôi tại chỗ 5% (4,43% doxepin).

Dược động học:

Hấp thu

Doxepin được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt được sau 2 đến 4 giờ (trung bình 2,9 giờ) sau khi uống. 

Phân bố

Doxepin và desmethyldoxepin phân bố rộng rãi khắp cơ thể và gắn nhiều với protein huyết tương và mô. Doxepin đi qua hàng rào máu - não và hàng rào nhau thai. Thuốc bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khoảng 55 - 87% liều hấp thu qua đường uống bị khử methyl mạnh do chuyển hóa bước đầu trong gan thành chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính là desmethyldoxepin. Đường chuyển hóa của cả doxepin và desmethyldoxepin bao gồm hydroxyl hóa và N oxy hóa.

Thải trừ

Doxepin bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa ở dạng tự do hoặc ở dạng liên hợp.

Dược lực học:

Doxepin hydroclorid là một thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tuy cơ chế tác dụng còn chưa biết chính xác, các thuốc này được coi là làm tăng nồng độ noradrenalin và/hoặc serotonin tại sinap hệ thần kinh trung ương. 

Thuốc còn có tác dụng kháng histamin và kháng serotoninergic.

Tác dụng duy trì giấc ngủ của doxepin chưa rõ, nhưng được cho là do tác dụng đối kháng thụ thể H1.

Doxepin còn dùng làm thuốc bôi chống ngứa. Tuy cơ chế tác dụng chống ngứa chưa được rõ, nhưng doxepin có hoạt tính đối kháng mạnh thụ thể histamin H1 và H2.