Butethal

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butethal.

Loại thuốc

Thuốc an thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg; 200mg.

Dược động học:

Hấp thu

Butethal hấp thu tương đối nhanh sau khi uống.

Phân bố

Khoảng 26% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Butethal được chuyển hóa ở gan mật chủ yếu qua quá trình hydroxyl hóa. 

Thải trừ

Một lượng nhỏ bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy: Khoảng 37 - 40 giờ.

Dược lực học:

Butethal (còn được gọi là butobarbitone và butobarbital) thuộc một nhóm thuốc được gọi là thuốc an thần. Nó được cho là hoạt động trên các thụ thể trong não (thụ thể GABA) gây ra việc giải phóng hóa chất GABA. Hóa chất này ức chế một số khu vực của não dẫn đến buồn ngủ.

Butethal liên kết tại một vị trí liên kết riêng biệt. Liên kết với một chất điện li Cl ở thụ thể GABA A, làm tăng khoảng thời gian mà bộ phận điện li Cl mở ra. Do đó, tác dụng ức chế sau synap của GABA ở đồi thị kéo dài. Tất cả những tác dụng này có liên quan đến sự giảm rõ rệt độ dẫn canxi của tế bào thần kinh nhạy cảm GABA (gCa). Kết quả thực sự của tác dụng barbiturat là làm tăng cường khả năng ức chế của chất dẫn truyền GABA. Barbiturat cũng hoạt động thông qua việc ức chế mạnh (nếu ít đặc trưng hơn) và trực tiếp ức chế các thụ thể glutamate loại AMPA kích thích, dẫn đến sự ức chế sâu sắc dẫn truyền thần kinh glutamatergic.