Busulfan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Busulfan

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, loại alkyl hoá, nhóm alkyl sulfonat. 

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén hoặc viên bao: 2mg. 
• Dung dịch tiêm truyền: 6mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu 

Thuốc Busulfan được hấp thu nhanh chóng và có thể hoàn toàn qua đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 0,9 giờ. Sinh khả dụng trung bình ở trẻ em thấp hơn ở người lớn.

Phân bố

Vượt qua hàng rào máu não, nồng độ trong dịch não tủy xấp xỉ bằng nồng độ trong huyết tương đồng thời.

Không biết liệu Busulfan có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu bằng cách liên hợp glutathione (tự phát và qua trung gian glutathione S -transferase) thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Glutathione liên hợp tiếp tục được chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa.

Thải trừ Busulfan

Thải trừ nhanh khỏi huyết tương và thải trừ chậm qua nước tiểu, dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 30 - 60% liều dùng được thải trừ trong vòng 48 giờ, < 2% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi trong vòng 48 giờ. Một lượng không đáng kể bài tiết qua phân.

Dược lực học:

Busulfan là một thuốc alkyl hóa, có tác dụng ngăn cản sự sao chép ADN và phiên mã ARN, nên làm rối loạn chức năng của acid nucleic, và có tác dụng không đặc hiệu đến các pha của chu kỳ phân chia tế bào.

Busulfan có 2 nhóm methansulfonat không bền, đính vào các đầu đối diện nhau của mạch alkyl có 4 carbon. Trong nước, busulfan bị thủy phân, giải phóng ra các nhóm methansulfonat và sản sinh ra các ion carbon hoạt động, có khả năng alkyl hóa ADN, nên gây độc tế bào. Busulfan có hoạt tính ức chế miễn dịch yếu, có tác dụng ức chế chọn lọc đến tủy xương.

Với liều thấp, thuốc ức chế quá trình tạo bạch cầu hạt và ở một mức độ ít hơn ức chế cả quá trình tạo tiểu cầu, nhưng rất ít tác dụng đến tế bào lympho. Với liều cao hơn, thuốc ức chế mạnh tủy xương.