Fludrocortisone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fludrocortisone (Fludrocortison)

Loại thuốc

Mineralocorticoide

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,1 mg fludrocortisone acetat

Dược động học:

Hấp thu

Fludrocortisone được hấp thu tốt qua đường uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 1,7 giờ.

Phân bố

Fludrocortisone liên kết với protein huyết tương khoảng 42%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan.  Nửa đời trong huyết tương khoảng 3,5 giờ nhưng nửa đời sinh học của fludrocortisone kéo dài tới 18 - 36 giờ.

Thải trừ

Theo nghiên cứu, ở các tình nguyện viên, thuốc được bài tiết qua nước tiểu là khoảng 80%, và người ta đã kết luận rằng khoảng 20% được bài tiết qua một con đường khác. Có khả năng, đối với sự trao đổi chất của các steroid khác, bài tiết vào mật được và được tái hấp thu trong ruột và một số phần được bài tiết với phân.

Dược lực học:

Các mineralocorticoid tác dụng lên ống lượn xa, tăng tái hấp thu natri.

Thuốc làm tăng bài tiết cả ion kali và hydro. Các tác dụng này kết hợp với các tác động tương tự lên quá trình vận chuyển cation của các mô khác gây nên đáp ứng dược lý của các mineralcorticoid.

Với liều thấp dùng theo đường uống, fludrocortisone gây tăng giữ natri và tăng thải kali. Thuốc cũng gây ra tăng huyết áp do tác động đến nồng độ điện giải.

Khi dùng liều cao, fludrocortisone ức chế khả năng tiết của vỏ thượng thận, hoạt động tuyến ức và tiết corticotropin của tuyến yên. Do có tác dụng mạnh lên cân bằng chất điện giải và nước, nên fludrocortisone chỉ dành để uống trong điều trị suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, phụ trợ về mặt chuyển hóa muối trong liệu pháp thay thế hydrocortison.