Dorzolamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dorzolamide

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng nhãn áp; chất ức chế carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Dorzolamide đạt nồng độ đỉnh trong giác mạc, mống mắt/thể mi và thủy dịch trong vòng 1 - 2 giờ sau khi nhỏ thuốc ở thỏ. Có thể xảy ra hấp thu toàn thân, khả năng gây tác dụng toàn thân thấp.

Tác dụng giảm nhãn áp tối đa trong vòng 2 - 3 giờ sau khi nhỏ thuốc và kéo dài tác dụng trong khoảng 8 giờ hoặc lâu hơn.

Phân bố

Dorzolamide phân bố vào giác mạc, thủy dịch, mống mắt/thể mi và võng mạc sau khi nhỏ thuốc vào mắt ở thỏ. Khoảng 19% liên kết với sắc tố mắt. Dorzolamide được hấp thu toàn thân ưu tiên phân phối vào hồng cầu. Chưa có thông tin về việc dorzolamide có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa mẹ hay không. Tỉ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 33%.

Chuyển hóa

Dorzolamide được chuyển hóa ở gan bởi isoenzyme CYP thành N - desethyldorzolamide (dạng có hoạt tính).

Thải trừ

Dorzolamide bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80 %) dưới dạng không đổi. Đào thải phi tuyến tính ra khỏi hồng cầu. Thời gian bán thải ban đầu nhanh chóng, thời gian bán thải cuối cùng là 120 ngày.

Dược lực học:

Dorzolamide là thuốc ức chế carbonic anhydrase, một loại enzym được tìm thấy trong nhiều mô của cơ thể, bao gồm cả mắt. Dorzolamide ức chế đặc hiệu và ở mức độ cao CA-II, isoenzyme carbonic anhydrase chính liên quan đến bài tiết dịch thể. Sự ức chế carbonic anhydrase trong thể mi của mắt làm giảm tốc độ bài tiết thủy dịch và nhãn áp bằng cách làm chậm sự hình thành bicarbonate và giảm vận chuyển natri và chất lỏng. 

Thuốc có thể làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 17 – 23 % ở những bệnh nhân tăng nhãn áp. Thuốc không bị dung nạp khi sử dụng lâu dài; mức giảm nhãn áp trung bình được duy trì trong ít nhất 12 tháng sau khi ổn định ban đầu.

Dorzolamide tích tụ trong hồng cầu sau khi dùng thuốc tại chỗ lâu dài nhờ gắn kết với CA-II; tuy nhiên, không gây các tác dụng phụ do ức chế carbonic anhydrase toàn thân.