Bleomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bleomycin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ hoặc ống bột đông khô bleomycin sulfat chứa 15; 20 hoặc 30 đơn vị Dược điển Mỹ (đơn vị USP). Có nhà sản xuất ghi trên sản phẩm hàm lượng theo đơn vị Dược điển Châu Âu (vì có nhiều nước Châu Âu sử dụng) nên còn gọi là đơn vị quốc tế (IU).

Có nhà sản xuất ghi hàm lượng bleomycin sulfat theo miligam bleomycin base.

Trước đây, 1 mg bleomycin base tương đương 1 đơn vị USP. Nhưng hiện nay, do được tinh chế sạch hơn nên 1 mg bleomycin base có thể tương đương 1,5 thậm chí 2 đơn vị USP.

Khi sử dụng cần chú ý đến dạng thuốc và hàm lượng của nhà sản xuất để dùng liều cho đúng.

Dược động học:

Mặc dù chưa biết cơ chế hoạt động chính xác của bleomycin, nhưng bằng chứng sẵn có dường như chỉ ra rằng phương thức hoạt động chính là ức chế tổng hợp DNA với một số bằng chứng về sự ức chế tổng hợp RNA và protein. Sự phân tách DNA bằng bleomycin phụ thuộc vào oxy và các ion kim loại, ít nhất là trong ống nghiệm. Người ta tin rằng bleomycin chelate các ion kim loại (chủ yếu là sắt) tạo ra một pseudoenzyme phản ứng với oxy để tạo ra các gốc tự do superoxide và hydroxide tách DNA.

Dược lực học:

Bleomycin là một hỗn hợp kháng sinh glycopeptid có tác dụng độc với tế bào, do Streptomyces verticillus tạo ra, trong đó bleomycin A2 và bleomycin B2 là thành phần chính.

Cơ chế tác dụng của bleomycin là làm đứt các đoạn ADN; một phần do thuốc liên kết trực tiếp với ADN và một phần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp ADN nên nó có tác dụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u.

Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên ADN và không ảnh hưởng đến sự tổng hợp ARN hoặc protein của tế bào khối u. Tác dụng tối đa trong chu trình phân bào xảy ra trong pha M, và trong quá trình chuyển từ pha G1 đến pha S, nhưng pha G2 cũng rất nhạy cảm với bleomycin.

Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể có tác dụng giống như histamin lên huyết áp và làm tăng thân nhiệt.