Verteporfin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc 

Verteporfin

Loại thuốc

Thuốc dùng trong nhãn khoa, chất cảm quang được kích hoạt bởi ánh sáng laser cường độ thấp

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột pha tiêm 15 mg

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khi kết thúc truyền.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,6 l/kg.

90% thuốc liên kết với protein huyết tương và 10% liên kết với tế bào máu, trong đó rất ít liên kết với màng tế bào. Trong huyết tương, 90% thuốc liên kết với các phân đoạn lipoprotein huyết tương và khoảng 6% liên kết với albumin.

Chuyển hóa

Nhóm ester của verteporfin được thủy phân qua huyết tương và các esterase ở gan, dẫn đến sự hình thành chất diacid dẫn xuất benzoporphyrin (BPD-DA). BPD-DA cũng là một chất cảm quang nhưng mức độ tiếp xúc toàn thân của nó thấp.

Các nghiên cứu in vitro không cho thấy bất kỳ sự tham gia đáng kể nào của quá trình chuyển hóa oxy hóa bởi các enzym cytochrom P450.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương dao động trong khoảng 5–6 giờ đối với verteporfin. Thời gian bán thải tăng 20% ​​ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Sự bài tiết kết hợp của verteporfin và BPD-DA trong nước tiểu dưới 1%, thải trừ nhanh chủ yếu qua đường mật qua phân dưới dạng thuốc không thay đổi.

Dược lực học:

Verteporfin, cũng được gọi là monoacids dẫn xuất benzoporphyrin (BPD-MA) bao gồm hỗn hợp 1:1 của isomers hoạt động BPD-MAC và BPD-MAD . Thuốc được sử dụng như một chất kích hoạt ánh sáng (chất cảm quang).

Bản thân liều lượng khuyến cáo về mặt lâm sàng của thuốc không gây độc tế bào. Nó chỉ tạo ra tác nhân gây độc tế bào khi được kích hoạt bằng ánh sáng với sự có mặt của oxy.

Khi năng lượng được hấp thụ bởi porphyrin được chuyển thành oxy, oxy nhóm đơn phản ứng cao trong thời gian ngắn được tạo ra. Oxy nhóm đơn gây tổn thương các cấu trúc sinh học trong phạm vi khuếch tán, dẫn đến tắc mạch máu cục bộ, tổn thương tế bào và trong những điều kiện nhất định có thể gây chết tế bào.

Ngoài việc tiếp xúc với ánh sáng, tính chọn lọc của PDT còn dựa trên sự hấp thu và lưu giữ có chọn lọc, nhanh chóng và có chọn lọc của verteporfin bởi các tế bào tăng sinh nhanh chóng bao gồm cả nội mô của tân mạch màng đệm.