Bifonazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): 

Bifonazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem chứa 1% bifonazole.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Bifonazole thâm nhập tốt vào các lớp da bị nhiễm trùng. 6 giờ sau khi sử dụng, nồng độ trong các lớp da khác nhau đạt từ 1000 μg/cm³ ở lớp trên cùng của biểu bì (lớp sừng) đến 5 μg/cm³ ở lớp nhú. Do đó, tất cả các nồng độ được xác định đều nằm trong một phạm vi hoạt động chống co thắt đáng tin cậy.

Sau một lần bôi (tại chỗ) kem bifonazole 15,2mg [14 C], và ngậm sau đó trong sáu giờ, 0,6 ± 0,3% liều dùng đã được hấp thụ. Tốc độ hấp thu xấp xỉ 0,008mg/100cm 2 mỗi giờ. Ở da bị viêm, các giá trị này cao hơn hệ số bốn. Kết quả tương tự cũng thu được sau khi sử dụng bifonazole dưới dạng dung dịch 1%.

Nồng độ huyết tương lên đến 16ng/ml thu được ở trẻ bị hăm tã sau một lần bôi 5g kem.

Sau khi tiêm tĩnh mạch 0,016mg/kg [14 C] bifonazole, mô hấp thu nhanh chóng. Tuy nhiên, bifonazole được chuyển hóa nhanh chóng với chỉ 30% liều tiêm tĩnh mạch còn lại không thay đổi 30 phút sau liều.

Chuyển hóa và thải trừ

Sự đào thải của các chất chuyển hóa là hai pha (T ½ trong tám và 50 giờ). Trong vòng năm ngày sau khi dùng, 45% liều dùng đã được thải trừ qua thận, 40% được thải trừ qua gan và mật (phân).

Dược lực học:

Bifonazole là một dẫn xuất imidazole có phổ kháng thuốc rộng, bao gồm nấm da, nấm men, nấm mốc và các loại nấm khác như Malassezia furfur. Nó cũng có hiệu quả chống lại vi khuẩn Corynebacterium minutissimum.

Bifonazole có tác dụng chống nấm bằng cách ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở hai mức độ khác nhau. Ức chế tổng hợp ergosterol dẫn đến suy giảm cấu trúc và chức năng của màng tế bào chất.

Tình hình đề kháng đối với bifonazole là thuận lợi. Các biến thể kháng chính của các loài nấm nhạy cảm là rất hiếm. Các cuộc điều tra cho đến nay không cung cấp bất kỳ bằng chứng nào về sự phát triển của đề kháng thứ cấp ở các chủng chủ yếu nhạy cảm.