Anidulafungin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Anidulafungin

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm truyền lọ 50 mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ thuốc ổn định đạt được vào ngày đầu tiên sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.

Phân bố

Phân bố nhanh, thể tích phân bố 30 - 50 L, tương đương với tổng thể tích dịch cơ thể. Anidulafungin liên kết nhiều (> 99%) với protein huyết tương i. Không có nghiên cứu phân bố mô cụ thể của anidulafungin đã được thực hiện ở người. Do đó, không có thông tin về sự phân bố của anidulafungin vào dịch não tủy (CSF) và/hoặc qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan của anidulafungin chưa được quan sát thấy. Anidulafungin không phải là chất cảm ứng hoặc chất ức chế có liên quan đến các isoenzyme cytochrome P450. 

Phân huỷ hoá học chậm ở nhiệt độ và pH sinh lý; chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng nấm.

Thải trừ

Anidulafungin có thời gian bán thải trong pha phân bố khoảng 24 giờ, thời gian bán thải cuối cùng là 40 - 50 giờ. 

Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất, 30% thải trừ qua phân trong hơn 9 ngày trong đó dưới 10% dưới dạng thuốc nguyên vẹn; dưới 1% thải trừ qua nước tiểu Nồng độ anidulafungin giảm xuống dưới giới hạn định lượng thấp hơn 6 ngày sau khi dùng thuốc. 

Phân tích dược động học quần thể từ bốn thử nghiệm lâm sàng bao gồm 107 bệnh nhân nam và 118 bệnh nhân nữ bị nhiễm nấm cho thấy các thông số dược động học của anidulafungin không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, chủng tộc hoặc sự hiện diện của các thuốc dùng đồng thời được biết đến là chất nền chuyển hóa, chất ức chế hoặc chất cảm ứng.

Dược động học của anidulafungin ở bệnh nhân nhiễm nấm tương tự như dược động học ở người khỏe mạnh. Các thông số dược động học của anidulafungin được ước tính bằng cách sử dụng mô hình dược động học dân số sau khi tiêm tĩnh mạch với liều duy trì 50 mg/ngày hoặc 100 mg/ngày (sau liều tải).

Dược lực học:

Anidulafungin là echinocandin bán tổng hợp, một lipopeptid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus nidulans.

Anidulafungin ức chế chọn lọc 1,3-β-Dglucan synthase, một loại enzym có trong tế bào nấm, nhưng không có ở động vật có vú. Điều này dẫn đến ức chế sự hình thành 1,3-β-D-glucan, một thành phần thiết yếu của thành tế bào nấm. Anidulafungin đã cho thấy hoạt tính diệt nấm đối với các loài Candida và hoạt động chống lại các vùng phát triển tế bào tích cực của sợi nấm Aspergillus fumigatus.

Anidulafungin thể hiện hoạt tính in-vitro chống lại C. albicans, C. glabrata, C. parapsilosis, C. krusei và C. Tropicalis. Giống như các echinocandin khác, không hoạt tính trên Cryptococcus neoformans, Trichosporon, Fusarium hoặc Zygomycete.