Ethosuximide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethosuximide (Ethosuximid)

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh nhóm succinimid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 250 mg.
• Siro: Lọ 10 g/200 ml (250 mg/5 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Ethosuximide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 - 7 giờ ở trẻ em và người lớn.

Thuốc có tác dụng khi nồng độ trong huyết tương đạt khoảng 280 - 700 micromol/lít. Nồng độ thuốc trong huyết tương thường ổn định sau 7 - 10 ngày điều trị.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, với thể tích phân bố khoảng 0,69 lít/kg, nhưng liên kết với protein huyết tương không đáng kể (dưới 10%). Thuốc qua hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa.

Chuyển hóa

Ethosuximide chuyển hóa trong gan thành 3 chất chuyển hóa không có tác dụng.

Thải trừ

Thuốc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, ở dạng tự do và kết hợp, nhưng cũng có khoảng 20% dưới dạng không đổi. Nửa đời của thuốc khoảng 60 giờ ở người lớn và 30 giờ ở trẻ em.

Dược lực học:

Ethosuximide là một succinimid có tác dụng chống động kinh đặc hiệu đối với động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng là do ức chế kênh calci trong các tế bào thần kinh vùng đồi thị, vì vậy cản trở chức năng tế bào thần kinh tại một trong các đường vòng thần kinh liên quan đến động kinh cơn vắng ý thức.

Tác dụng làm giảm tần số cơn động kinh của thuốc là do ức chế vùng vỏ não vận động và nâng ngưỡng của hệ thần kinh trung ương với các kích thích gây co giật. 

So sánh với các succinimid chống co giật khác, ethosuximide có tác dụng đặc hiệu hơn đối với các cơn vắng đơn thuần, do khả năng gây độc thấp trong trường hợp dùng kéo dài và vì hiệu lực của thuốc.

Những người bệnh có cơn vắng thường có hoặc sẽ có các cơn co giật toàn bộ (động kinh cơn lớn), thì ethosuximide không phòng được. Do vậy, trong trường hợp này, nên cho người bệnh dùng loại thuốc có tác dụng đối với cơn toàn bộ như phenytoin, carbamazepine hoặc barbiturate, có thể dùng phối hợp thêm ethosuximide.

Trường hợp đồng thời có cả động kinh cơn nhỏ và cơn lớn thì có thể dùng ethosuximide phối hợp với phenobarbital và phenytoin.