Amobarbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một barbiturat với đặc tính thôi miên và an thần (nhưng không phải là antianxiety). Tác dụng phụ chủ yếu là hậu quả của trầm cảm thần kinh trung ương liên quan đến liều và nguy cơ phụ thuộc khi tiếp tục sử dụng là cao. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr565)

Dược động học:

Amobarbital (giống như tất cả các barbiturat) hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể GABAA ở đơn vị phụ alpha hoặc beta. Đây là các trang web ràng buộc khác với chính GABA và cũng khác biệt với các trang web liên kết với benzodiazepine. Giống như các thuốc benzodiazepin, barbiturat làm tăng tác dụng của GABA tại thụ thể này. Liên kết với thụ thể GABAA này làm giảm sức đề kháng đầu vào, làm giảm sự bùng nổ và bắn thuốc bổ, đặc biệt là trong các tế bào thần kinh ventrobasal và intralaminar, đồng thời tăng thời gian nổ và độ dẫn trung bình tại các kênh clorua riêng lẻ; điều này làm tăng cả biên độ và thời gian phân rã của dòng chảy sau synap ức chế. Ngoài hiệu ứng GABA-ergic này, barbiturat cũng chặn thụ thể AMPA, một phân nhóm của thụ thể glutamate. Glutamate là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong CNS động vật có vú. Amobarbital cũng xuất hiện để liên kết các thụ thể acetylcholine thần kinh nicotinic.

Dược lực học: