Econazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Econazole (Econazol)

Loại thuốc

Thuốc chống nấm dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Econazole thường dùng dưới dạng Econazol nitrat. 

• Kem 1%;
• Thuốc nước bôi ngoài 1% (lọ 30 ml);
• Bột phun 1%;
• Viên đặt âm đạo 150 mg;
• Kem phối hợp: Econazol nitrat 1% và Hydrocortison 1%;

Dược động học:

Hấp thu

Econazole nitrat hấp thu qua da nhanh nhưng rất ít khi bôi thuốc trên da lành, vùng âm đạo.

Nếu dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra sáu giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Khoảng 90% liều thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1070-1410 microgam/cm3).

Nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 - 20,6 microgam/cm3), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da. 

Nồng độ ức chế của econazole cũng đạt được ở sâu vùng giữa da.

Chuyển hóa

Chưa biết đầy đủ về chuyển hóa thải của econazole nitrat, tuy nhiên chủ yếu xảy ra ở gan.

Thải trừ

Chưa biết đầy đủ về đào thải của econazole. Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân.

Ở viên đặt âm đạo các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Dược lực học:

Econazole là một thuốc chống nấm tổng hợp (dẫn xuất imidazol) thường có tác dụng kìm nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc nấm còn nhạy cảm mạnh với thuốc. 

Thuốc có cấu tạo tương tự clotrimazol, ketoconazol, miconazol. 

Econazole nitrat không có tác dụng chống viêm, không ảnh hưởng đến tuần hoàn, không có tác dụng trên thần kinh trung ương, không ảnh hưởng đến hô hấp, không ảnh hưởng đến thụ thể α hoặc β, không có phản ứng kháng cholinergic hoặc kháng huyết thanh.

Cơ chế tác dụng của econazole chưa được biết đầy đủ. Tuy nhiên, giống như một số dẫn chất imidazol khác, econazole có tác dụng kháng nấm và vi khuẩn do làm tăng tính thấm của màng tế bào và ngăn cản tác dụng của các enzym trong nấm hoặc vi khuẩn.

Thuốc ức chế quá trình khử methyl C-14 của các sterol, gây ức chế sinh tổng hợp ergosterol hoặc các sterol khác, làm biến đổi tính thấm của màng tế bào nấm. Thuốc cũng gây cản trở tổng hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ở nồng độ cao, thuốc có thể làm tan rã hoàn toàn các cơ quan trong tế bào nấm.

Econazole có phổ kháng nấm rộng: In vitro, econazole có tác dụng đối với các nấm da Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans và các loài Candida khác, Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur). 

Thuốc cũng có tác dụng in vitro trên S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes và Corynebacterium diphtheria và in vitro trên Trichomonas vaginalis.

Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).