Elvitegravir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elvitegravir là một chất ức chế chuyển chuỗi virus suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1) (INSTI) được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc kháng vi-rút. Bởi vì integrase là cần thiết cho sự nhân lên của virus, sự ức chế ngăn cản sự tích hợp DNA HIV-1 vào bộ gen của vật chủ và do đó ngăn chặn sự hình thành của virut HIV-1 và dẫn đến sự lây lan của virus. Mặc dù có sẵn dưới dạng viên đơn liều, elvitegravir phải được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế protease HIV phối hợp với ritonavir và một loại thuốc kháng retrovirus khác. Nó được phát triển bởi công ty dược phẩm Gilead Science, công ty đã cấp phép EVG từ Japan Thuốc lá vào tháng 3 năm 2008. Thuốc đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 27 tháng 8 năm 2012 để sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành bắt đầu điều trị HIV lần đầu tiên. của sự kết hợp liều cố định được gọi là Stribild. Vào ngày 24 tháng 9 năm 2014, FDA đã phê duyệt Elvitegravir (tên thương mại là Vitekta) dưới dạng thuốc viên đơn lẻ.

Dược động học:

Elvitegravir là một chất ức chế chuyển chuỗi tích hợp HIV-1 (INSTI). Integrase là một enzyme được mã hóa HIV-1 cần thiết cho sự nhân lên của virus. Ức chế integrin ngăn cản sự tích hợp DNA HIV-1 vào DNA genom chủ, ngăn chặn sự hình thành của virus HIV-1 và lan truyền nhiễm virus. Elvitegravir không ức chế topoisomeraes I hoặc II của con người.

Dược lực học: