Bexarotene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bexaroten

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 75 mg

Gel dùng bôi ngoài: 1%, tuýp 60 g

Dược động học:

Bexarotene liên kết có chọn lọc với và kích hoạt các phân nhóm thụ thể X retinoid. Có ba phân nhóm trong tổng số: _α RXR, _β RXR, RXR _γ. Cơ chế hoạt động chính xác của bexarotene trong điều trị CTCL vẫn chưa được biết nhưng thuốc có hoạt tính trong tất cả các giai đoạn lâm sàng của CTCL.

Dược lực học:

Bexaroten là một thuốc chống ung thư tổng hợp tương tự retinoid. Thuốc gắn chọn lọc vào các thụ thể phụ (RXRα, RXRβ và RXRγ) của thụ thể retinoid X và hoạt hóa các thụ thể này.

Khi được hoạt hóa, các thụ thể này hoạt động như các yếu tố phiên mã để điều hòa biểu hiện các gen kiểm soát tăng sinh và biệt hóa tế bào. Bexaroten ức chế in vitro phát triển một số dòng tế bào sinh u có nguồn gốc từ tế bào tạo máu và tế bào lát.

Thuốc ít ức chế tủy xương hoặc ức chế miễn dịch. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong điều trị u lymphô tế bào T ở da còn chưa được biết.