Docetaxel

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Docetaxel

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm đậm đặc: 10 mg/ml; 20 mg/ml; 20 mg/0,5 ml (để pha loãng truyền tĩnh mạch).

Thuốc bột đông khô pha tiêm: 20 mg; 80 mg; 160 mg (đóng kèm ống dung môi pha tiêm).

Dược động học:

Hấp thu 

Dược động học của docetaxel là tuyến tính, phụ thuộc liều. Sau liều 70 - 115 mg/m2, truyền trong 1 - 2 giờ, diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) tỷ lệ với liều. 

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, docetaxel được phân bố nhanh vào các mô. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định vào khoảng 113 lít. Hơn 95% (97% ở bệnh nhân ung thư) thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa 

Thuốc bị chuyển hóa mạnh ở gan bởi isoenzyme CYP3A4.

Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu theo phân (75%) dưới dạng các chất chuyển hóa. 

Khoảng 6% được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 11 giờ. Thanh thải hoàn toàn khoảng 21 lít/giờ/m2. Thanh thải thuốc giảm trong suy gan.

Dược lực học:

Docetaxel là một taxan bán tổng hợp tương tự như paclitaxel.

Docetaxel là thuốc kháng vi quản của thoi phân bào nhưng khác các thuốc kháng vi quản thông thường như alcaloid dừa cạn, colchicin, podophyllotoxin là cản trở sự trùng hợp tubulin, docetaxel lại tăng cường sự trùng hợp tubulin là protein của vi quản để tạo thành các vi quản ổn định nhưng không có chức năng hoạt động dẫn đến phá vỡ cân bằng động học hệ vi quản và làm ngừng chu kỳ phân bào ở pha G2 và M nên ức chế sự sao chép tế bào.

Docetaxel có tác dụng mạnh gấp hơn 2 lần paclitaxel, kháng chéo không hoàn toàn với paclitaxel và không kháng chéo với fluorouracil và cisplatin.